Synthese von Triterpenderivaten und ihre biologische Evaluierung : [kumulative Dissertation]

Abstract

Auf Grund ihrer antitumoralen Eigenschaften bei gleichzeitig geringer Toxizität gegenüber gesunden Zellen stellen pentazyklische Triterpencarbonsäuren vielversprechende Leitverbindungen für die Entwicklung neuer Wirkstoffe besonders auf dem Gebiet Krebstherapie dar. Strukturelle Modifikationen unter anderem an der Carboxylgruppe aber auch an vorhandenen Hydroxylgruppen wurden durchgeführt. Mittels Sulforhodamin B-Assays konnte die zytotoxische Wirkung ausgewählter synthetisierter Derivate an verschiedenen humanen Krebszelllininen nachgewiesen werden. Dabei zeigte ein Glycyrrhetinsäurederivat die höchste Zytotoxizität mit niedrigen EC50-Werten im nanomolaren Bereich.

Due to their antitumoral properties and simultaneously low toxicity to healthy cells, pentacyclic triterpene carboxylic acids are promising lead compounds for the development of new active substances, especially in the field of cancer therapy. Structural modifications have been made to the carboxyl group, among others, but also to existing hydroxyl groups. Sulforhodamine B assays were used to demonstrate the cytotoxic effect of selected synthesized derivatives on various human cancer cell lines. A glycyrrhetinic acid derivative showed the highest cytotoxicity with low EC50 values even in the nano-molar range.