Bitte benutzen Sie diese Kennung, um auf die Ressource zu verweisen: http://dx.doi.org/10.25673/101459
Titel: N4-(2-Amino-4-fluorophenyl)-N1-(3-{2-[2-(3-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl]amino]propoxy)ethoxy]ethoxy}propyl)terephthalamide
Autor(en): Abdelsalam, Mohamed
Zessin, Matthes
Schmidt, MatthiasIn der Gemeinsamen Normdatei der DNB nachschlagen
Schutkowski, Mike
Sippl, WolfgangIn der Gemeinsamen Normdatei der DNB nachschlagen
Erscheinungsdatum: 2022
Art: Artikel
Sprache: Englisch
Zusammenfassung: The design of proteolysis targeting chimeras (PROTACs) has become a promising technology for modifying a protein of interest (POI) through protein degradation. Herein, we describe the synthetic pathway to develop N4-(2-amino-4-fluorophenyl)-N1-(3-{2-[2-(3-{[2-(2,6-dioxo-3-piperidyl)-1,3-dioxoisoindolin-4-yl]amino}propoxy)ethoxy]ethoxy}propyl)terephthalamide, which was designed to work as a selective degrader of histone deacetylase-3 (HDAC3). The newly synthesized compounds were characterized by 1H-NMR, 13C-NMR, IR and HRMS. The title compound was tested in vitro against human class-I HDACs isoforms and showed IC50 = 3.4 µM against HDAC3; however, it did not show degradation for the targeted HDACs.
URI: https://opendata.uni-halle.de//handle/1981185920/103417
http://dx.doi.org/10.25673/101459
Open-Access: Open-Access-Publikation
Nutzungslizenz: (CC BY 4.0) Creative Commons Namensnennung 4.0 International(CC BY 4.0) Creative Commons Namensnennung 4.0 International
Journal Titel: Molbank
Verlag: MDPI
Verlagsort: Basel
Band: 4
Originalveröffentlichung: 10.3390/M1501
Enthalten in den Sammlungen:Open Access Publikationen der MLU

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