Synthesis and in vitro antitumor activity of novel lupane type pentacyclic triterpenoids

Abstract

In der Dissertation werden die Synthese und die in vitro Antitumor-Aktivität von neuen C-3 und C-28-Betulin- sowie Betulinsäurederivaten beschrieben. Die Derivate wurden durch 1H- and 13C- NMR und LC/MS charakterisiert. Des Weiteren wurden ihre Cytotoxizitätswerte an 15 unterschiedlichen Tumorzelllinien ermittelt. Der Effekt von Strukturänderungen auf die Antitumor-Aktivität sowie die Tumor-Selektivität wurde untersucht und in Beziehung zum Verhalten gegenüber Normalzellen gestellt. Der Apoptose-Mechanismus in Verbindung mit der Änderung der Caspasenaktivität und dem Zellzyklus wurde analysiert und in die Struktur-Eigenschafts-Betrachtungen einbezogen.