Development of lipid-based enteric coatings

Abstract

Ziel der Forschung war es, innovative magensaftresistente Überzüge zu entwickeln. Die Überzüge sollten nur bioabbaubare Stoffe enthalten, die einen GRAS-Status besitzen. Als Hauptkomponenten der Überzugsformulierungen wurden Lipide ausgewählt. Ihre Anwesenheit im Überzugsmaterial sollte die Wirkstofffreisetzung bestimmen. In der vorliegenden Arbeit wurden vier Lipid-basierende Überzüge entwickelt. Jede Formulierung wies eine verzögerte Freisetzungscharakteristik des Wirkstoffes auf. Daher kann jede der entwickelten Formulierungen als ein Überzug für Arzneiformen verwendet werden, welche eine verzögerte Freisetzung erfordern. Die entwickelten Lipidüberzüge können eine Alternative für Schellacküberzüge sein, die in Darmwirkstofffreisetzungssystemen verwendet sind. Bisher wurde kein effektiver pH-empfindlicher Überzug entwickelt, der nicht toxische, biologisch abbaubare Substanzen einsetzt und gleichzeitig eine zuverlässige Darmwirkstoffgabe gewährleistet. Daher sind die entwickelten lipidbasierten Überzüge ein großer Erfolg und stellen einen großen Fortschritt in der Entwicklung von Darmformulierungen dar.

The aim of the present research was to develop innovative enteric coatings. The composition of these coatings should biodegradable substances which are generally recognized as safe (GRAS). The main components of the coating formulations were lipids. Their presence in the coating material had to determine the release of the active substance. In the present work four lipid-based coatings were developed. Every formulation demonstrated a delayed release characteristic. Therefore, each of these coatings could be used in dosage forms, where delayed release is desired. The developed lipid-based coatings can be an alternative for shellac coatings used in enteric drug delivery systems. So far, no effective pH-sensitive coating was developed that employ nontoxic, biodegradable substances and simultaneously ensure a reliable enteric drug delivery. Therefore, the developed lipid-based enteric coatings are a major achievement and constitute a great progress in the development of enteric formulations.