Skip navigation
Please use this identifier to cite or link to this item: http://dx.doi.org/10.25673/2397
Title: Neue antiparasitäre Substanzen mit Wirkung auf humanpathogene Protozoen
Author(s): Häring, Anke
Granting Institution: Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg
Issue Date: 2005
Extent: Online-Ressource, Text + Image
Type: Hochschulschrift
Language: German
Publisher: Universitäts- und Landesbibliothek Sachsen-Anhalt
URN: urn:nbn:de:gbv:3-000008513
Subjects: Elektronische Publikation
Zsfassung in engl. Sprache
Abstract: Antidesmon, ein neuartiges pflanzliches Alkaloid, wurde auf seine Wirkung gegen humanpathogene Protozoen in vitro getestet. Es fand sich eine bisher unbekannte Wirkung auf Trypanosoma cruzi, den Erreger der Chagas-Krankheit, für Antidesmon (IC50-Wert 0,04 µg/ml), die die Wirkung des Standardmedikamentes Benznidazol (IC50-Wert 0,6 µg/ml) übertraf. Das Derivat AdOMeb wirkte in einer 90fach niedrigeren Konzentration als Benznidazol auf T. cruzi und übertraf mit einem IC50-Wert von 0,007 µg/ml die Wirksamkeit der Muttersubstanz Antidesmon. Zwei weitere Derivate, AdOL und AdAc, wirkten ebenfalls in niedrigerer Konzentration als Benznidazol. Mit Antidesmon wurde im Rahmen dieser Arbeit eine neue Leitstruktur zur Entwicklung dringend benötigter Medikamente gegen T. cruzi gefunden. Durch N-Methylierung am ersten Ring des Bicyclus konnte die Wirksamkeit der Muttersubstanz um das Fünffache gesteigert werden; gleichzeitig verringerte sich die Toxizität auf Säugetierzellen. Für die Wirkung von Antidesmon und seinen Derivaten wurde in Deutschland und international ein Patent erteilt.
Antidesmone, a novel plant alkaloid, was tested for antiprotozoal activity against pathogenic protozoa in vitro. Activity against Trypanosoma cruzi, the causative agent of Chagas' disease, was found. The IC50 value of Antidesmone (IC50 0,04 µg/ml)was lower than that of the standard drug benznidazole (IC50 value 0,6 µg/ml). The derivative AdOMeb had an even lower IC50 value of 0,007 µg/ml. Antidesmone is a novel lead structure for the development of antitrypanosomal compounds. By N-methylation at the first ring of the bicyclus the acitivity was fivefold increased and the toxicity for mammalian cells reduced.
URI: https://opendata.uni-halle.de//handle/1981185920/9182
http://dx.doi.org/10.25673/2397
Open access: Open access publication
Appears in Collections:Hochschulschriften bis zum 31.03.2009

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
prom.pdf1.29 MBAdobe PDFThumbnail
View/Open
Show full item record BibTeX EndNote


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.