Sucrose ester stearates, amphiphilic matrix systems for the formulation of sustained release preparations

Abstract

Sucroseesterstearat-Matrixformulierungen wurden mithilfe von Vitaminen bezüglich Ihres Freisetzungsverhalten und -mechanismus charakterisiert. Eine verzögerte Freisetzung wurde erfolgreich für Granulate, Minitabletten und Pellets erreicht. Besonders die Anwendung von Schmelztechnologien führte zu langen Freisetzungsperioden. Das thermotrope, flüssigkristalline Verhalten von amphiphilen Kohlenhydraten spielt beim Einsatz von Schmelztechnologien eine große Rolle. Diffusion wurde mittels mathematischem modelling als Freisetzungsmechanismus für nahezu alle Formulierungen identifiziert. Die Matixbildung wurde mit Magnet-Resonanz-Imaging beschrieben. Einzelne Sucroseesterstearate zeigen eine Quellung andere verhalten sich ähnlich wie Fetteinbettungsformen. Die Freisetzungsrate aus Sucroseesterstearat-Matrixformulierungen wird vor allem durch die Konzentration des Sucroseesters in der Formulierung, den Sucroseestertyp, die Wasserlöslichkeit und Molekülgröße der aktiven Substanz bestimmt. Durch die Wahl der Herstellmethode kann die Freisetzung zusätzlich beeinflusst werden. Sucroseester sind eine interessante Substanzgruppe, die als Matrixformulierungen bisher wenig Beachtung gefunden haben und nur wenig beschrieben waren.