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Please use this identifier to cite or link to this item: http://dx.doi.org/10.25673/694
Title: Development and synthesis of new potential ATP-Competitive Myt1 Kinase inhibitors
Author(s): Al-Mazaideh, Ghassab M. A.
Advisor(s): Sippl, Wolfgang, Prof. Dr.
Imming, Peter, Prof. Dr.
Jung, Manfred, Prof. Dr.
Granting Institution: Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg
Issue Date: 2012
Extent: Online-Ressource (VIII, 115 Bl. = 4,59 mb)
Type: Hochschulschrift
Exam Date: 24.05.2012
Language: eng
Publisher: Universitäts- und Landesbibliothek Sachsen-Anhalt
URN: urn:nbn:de:gbv:3:4-7756
Keywords: Online-Publikation
Hochschulschrift
Myt1; Staurosporin; ATP-kompetitiver Verbindungen; Kohlenhydrat-Kern; Spacer-Gruppe; Akzeptor; glycosidische Zwischenprodukte
Myt1 kinase; Staurosporine; ATP-competitive compounds; carbohydrate core; spacer group; acceptor; glycosidic intermediates
Abstract: Myt1 reguliert die Cdc2-Cyclin B Kinase aktivität. Staurosporine wurde als Startpunkt für Dockingstudien verwendet und in die ATP Bindungstasche von Myt1 gedockt. Mit Hilfe derartiger Modelling-Studien wurde neue Inhibitorstrukturen entwickelt. 17 neuartige Verbindungen wurden als vielversprechende Myt1 Inhibitoren synthetisiert und isoliert. Sechs dieser Verbindungen enthalten einen Zucker als Kernstruktur, der über verschiedene Abstandhalter über die Position C-1 mit einem N-haltigen Heterozyklus verknüpft ist. Außerdem wurden elf Glycotriazol-Derivate dargestellt, über Position C-1 oder Position C-6 mit dem Zucker verknüpft. Die erfolgreiche Synthese dieser Verbindung basiert auf dem Gebrauch unterschiedlicher Schutzgruppen für die Synthese der verschiedenen Glykosid-Intermediate und Glykosyl-Akzeptoren. Die finale Abspaltung der Schutzgruppen ergab die Endverbindungen in guten Ausbeuten. Die folgende biologische Evaluierung dieser mutmaßlich ATP-kompetitiven Verbindungen wird zeigen, ob sie in der Lage sind, Myt1 inhibitorisch zu beeinflussen.
URI: https://opendata.uni-halle.de//handle/1981185920/7594
Appears in Collections:Pharmakologie, Therapeutik

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