New post condensation reactions of Biginelli three and Ugi four component products

Abstract

Mehrkomponentenreaktionen (MCRs) werden als leistungsfähiges Werkzeug bei der Suche nach neuen synthetischen Ansätzen, welche die Arzneimittelforschung, die Entwicklung als auch die Effizienz bei der Synthese von komplexen Strukturen beschleunigen, gesehen. Unter den MCRs, sind die Biginelli Drei-Komponenten-Reaktion(B-3CR) und die Ugi Vier-Komponenten-Reaktion (U-4CR) extrem nützlich. Die Bedeutung von B-3CR liegt im Wesentlichen in der Grundstruktur des 3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-(thi)one, Produkte die mehrere biologische Aktivitäten zeigen. Die U-4CR wird als bedeutendste Isocyanid-basierte Mehrkomponenten-Reaktion angesehen. Hauptmerkmale sind die Erzeugung einer Vielfalt peptidomimetische Verbindungen mit teils hoher Strukturkomplexität. Das Hauptziel dieser Forschung war es, neue Zwei-Schritt-Protokolle zu entwickeln, in welchen MCRs (U-4CR oder B-3CR) mit anderen klassischen Reaktionen gekoppelt werden, wodurch Verbindungen mit einer höheren Komplexität erzeugt werden können.

Multicomponent reactions (MCRs) are seen as powerful tools in the quest to find new synthetic approaches that accelerate drug discovery, development, as well as increase the efficiency in the synthesis of complex structures. Among the MCRs, particularly useful, are the Biginelli three component reaction (B-3CR) and the Ugi four component reaction (U-4CR). The importance of B-3CR lies on its basic 3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-(thi)ones skeleton, which can appear in products that demonstrate diverse biological activities. The U-4CR is considered the most versatile isocyanide based multicomponent reaction with the main feature of generating a countless variety of peptidomimetic compounds with different levels of complexity. The main goal of this research was to develop new two-step protocols in which primary MCRs (U-4CR or the B-3CR) were coupled with other classical reactions generating compounds with a higher order of complexity.