Skip navigation
Please use this identifier to cite or link to this item: http://dx.doi.org/10.25673/2091
Title: Synthese von Triterpenderivaten und ihre biologische Evaluierung hinsichtlich Zytotoxizität und Inhibierung von Cholinesterasen
Author(s): Heller, Lucie
Advisor(s): Csuk, R.
Beckert, R.
Granting Institution: Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg
Issue Date: 2017
Extent: 1 Online-Ressource (55 Seiten)
Type: Hochschulschrift
Exam Date: 03.07.2017
Language: German
Publisher: Universitäts- und Landesbibliothek Sachsen-Anhalt
URN: urn:nbn:de:gbv:3:4-20980
Abstract: Die Erforschung neuartiger Therapeutika ist eine stetige Aufgabe der Wissenschaftler. Einen idealen Ausgangspunkt für die Darstellung semi-synthetisierter Zytostatika und Cholinesterase-Inhibitoren bilden Naturstoffe, wie die pentazyklischen Triterpenoide. Im Rahmen dieser Arbeit wurde ausgehend von verschiedenen Leitstrukturen eine Vielzahl struktureller Modifikationen durchgeführt. Unter anderem konnte gezeigt werden, dass die Einführung von Stickstoffsubstituenten die zytotoxischen Eigenschaften von Amidderivaten der Oleanolsäure stark erhöht und den Tod einer malignen Zelle auf verschiedene Weise auslöst. Ein weiteres Highlight stellen die gewonnen Erkenntnisse zur Inhibierungsfähigkeit von Platansäurederivaten gegenüber Acetyl- und Butyrylcholinesterase (AChE, BChE) dar. Durch relativ einfache strukturelle Modifikationen gelang die Darstellung hoch wirksamer AChE-Inhibitoren, die durch zwei weitere Synthesestufen in außergewöhnlich potente Inhibitoren der BChE überführt werden konnten.
A constant task of scientists is the discovery of novel therapeutics. An ideal starting point for the preparation of semi-synthesized cytotoxic agents and cholinesterase inhibitors are natural products such as the pentacyclic triterpenoids. In this work, a large number of structural modifications have been carried out by various lead structures. It has been shown that the introduction of nitrogen substituents strongly increases the cytotoxic properties of amide derivatives of oleanolic acid and triggers the cell death in various ways. A further highlight is the knowledge gained about inhibition of acetyl- and butyrylcholinesterase (AChE and BChE) by platanic acid derivatives. The preparation of highly effective AChE inhibitors was achieved by relatively simple structural modifications, which could be converted into exceptionally potent inhibitors of BChE by two further synthesis stages.
URI: https://opendata.uni-halle.de//handle/1981185920/8863
http://dx.doi.org/10.25673/2091
Open access: Open access publication
Appears in Collections:Chemie und zugeordnete Wissenschaften

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
L.Heller_Dissertation.pdf1.7 MBAdobe PDFThumbnail
View/Open
Show full item record BibTeX EndNote


Items in DSpace are protected by copyright, with all rights reserved, unless otherwise indicated.