Development and formulation of carbomer 934P-containing mucoadhesive pellets by fluid-bed techniques

Abstract

Die Klebrigkeit von Carbomer konnte mit Elektrolyten bzw. mit pharmazeutisch-technologisch eingesetzten Hilfsstoffen unterdrückt werden. Dadurch war es möglich, Carbomer-haltige mucoadhäsive Pellets durch Rotorgranulierung herzustellen. Durch Dry-coating Verfahren war es möglich, Carbomer-haltigen Pellets herzustellen. Mittels Faktorenversuchsplan wurden die Einflüsse der Prozessparameter untersucht. Die Ergebnisse zeigten, dass Rotorgeschwindigkeit, Sprührate, Nachmischzeit, und Pulverführungsrate große Bedeutung für die Produkteigenschaften haben. Mit Hilfe der faktoriellen Versuchsplanung wurden die Prozessparameter untersucht, so dass die Herstellung von Carbomer-haltigen Pellets durch Fluid-bed-Technologie und Dry-Coating-Technik optimiert werden kann. Die Eigenschaften der hergestellten Pellets wurden unter anderem mittels Bildanalyse, Härtetest und Auflösungstest charakterisiert.

Carbomer 934P-containing mucoadhesive pellets were successfully prepared by the fluid-bed granulation and dry-coating technique with the help of anti-tack action of electrolytes and excipients. The anti-tack actions of these additives were elucidated that: electrolytes reduced the viscosity of carbomer gel through the 'salting-out effect'. The excipients, such as tri-calcium phosphate, suppressed the tack by the physical action caused by its high water uptake ability. The influences of critical process variables were investigated by factorial design affecting the properties of produced pellets. It was shown that the parameters are the key variables determining the properties of produced pellets. The rotor rotation speed affected significantly positively the yield of 500-1180+m fraction, the sphericity, the mean diameter, and the hardness of pellets. When the spray rate of binder was increased, the mean diameter of pellets and % oversized were considerably increased. The spheronization time showed a significant positive effect on the sphericity. From these results, it could be indicated that it is very important to clarify and optimize the process variables for a successful granulation.